납,구리,수은 및 다른 중금속과 착화합물화하여 안정되고 용해성있는 화합물을 형성하며 소변으로 배출됨 ; 체내 순환하는 IgM rheumatoid factor를 억제하고 T-세포의 활성을 억제함(B세포는 아님); cystine과 결합하여 더욱 용해성 있는 화합물을 형성하고 시스틴 결석을 예방함.
공복복용이 원칙
페니실린 교차 알러지 위험이 있음
무과립구증, 신기능에 특히 주의하며 투여해야 함
1. 윌슨병
2. 시스틴뇨증, 시스틴결석증
3. 류마티스관절염
4. 납 또는 수은중독
5. 만성간염
6. 피부경화증
1. 윌슨병
① 성인 : 디-페니실라민으로서 1일 1g을 1일 4회(식사 30분 전 또는 저녁식사 3시간 후) 분할 경구투여한다.
② 소아 : 1일 체중kg당 20mg까지 점차 증량, 분할하여 식전에 복용한다.
2. 납 또는 수은 중독
① 성인 : 디-페니실라민으로서 1회 250mg, 1일 3 ~ 4회(식사 30분 전 또는 저녁식사 3시간 후) 경구투여한다.
② 소아 : 1일 체중 kg당 20 ~ 30mg을 수회 분할 투여한다.
3. 시스틴뇨증, 시스틴 결석증
① 성인 : 디-페니실라민으로서 1일 1 ~ 4g을 4회 (식사 30분 전 또는 저녁식사 3시간 후) 분할 투여한다. 초회량은 1일 250mg부터 요구량까지 점차 증량한다.
② 소아 : 1일 체중 kg당 30mg을 3 ~ 4회 분할 투여한다.
4. 류마티스관절염, 만성진행성간염, 피부경화증
① 1 ~ 4주 : 1회 150mg 1일 1회 경구투여한다(1일 최고 250mg).
② 5 ~ 8주 : 1회 250mg 1일 1회 경구투여한다(1일 최고 450mg).
③ 9 ~ 12주 : 1회 150mg 1일 2회 경구투여한다(1일 최고 600mg).
④ 13주 이후 : 4 ~ 12주 간격으로 1일 50 ~ 150mg씩 증량하여 1일 750mg까지 투여한다. 증상에 따라 1일 1g까지 투여할 수 있다. 임상적인 개선이 뚜렷할 때는 점차 50 ~150mg씩 감량하여 유효최소량을 유지한다. 일반적으로 유지용량은 1일 300 ~ 450mg이다. 증상이 개선되지 않는 경우 이 약 투여를 중단한다.
5. 소아 류마티스성 관절염
1일 체중 kg당 5 ~ 10mg용량으로 처치를 시작한다. 용량을 점차 증량하여 1일 체중 kg당 15 ~ 20mg까지 증량한다. 임상적인 개선이 뚜렷할 때는 유지용량인 체중 kg당 10 ~15mg으로 감량한다.
1. 경고
무과립구증 등의 심각한 혈액장애가 일어날 수 있으므로 사용상의 주의에 특히 유의한다.
2. 다음 환자에는 투여하지 말 것.
1) 금제제를 투여중인 환자(윌슨병, 납ㆍ수은 중독환자만 해당)
2) 혈액장애 또는 그 병력이 있는 환자(재생불량성 빈혈 등 심각한 혈액장애를 일으킬 수 있다.)
3) 신장애 또는 그 병력이 있는 환자(신증후군 등 심각한 신장애를 일으킬 수 있다.)
4) 전신성홍반성루푸스 환자(전신성홍반성루푸스증상을 악화시킬 수 있다.)
5) 성장기 소아로 결합조직의 대사장애 환자(결합조직이상을 일으킬 수 있다.)
6) X-선으로 위장관에 납포함물질이 있음을 확인한 만성 납중독환자(이 물질을 제거한 후에 투여한다.)
7) 항말라리아제, 항암제, 페닐부타존을 투여중인 환자(심각한 혈액장애, 신장애를 일으킬 수 있다.)
5. 일반적 주의
1) 류마티스관절염
① 이 약에 의하여 심각한 이상반응이 나타났으므로 소염진통제, 금제제 등으로 제어할 수 없는 경우에만 사용한다.
② 투여 전에 주요이상반응, 용법ㆍ용량 등 주의사항을 환자에게 설명하고 특히 인후통, 발열, 자반, 오한, 출혈 등의 증상이 나타나는 경우에는 신속하게 담당의사에게 연락하도록 지시한다.
③ 투여 전에 반드시 혈액, 신기능, 간기능 등 검사를 실시한다. 투여 중에 임상증상을 충분히 관찰함과 동시에 정기적(투여초기에 2개월동안 1～2주간에 1회, 그 후 2～4주간에 1회)으로 혈액 및 요검사 등 임상검사를 실시한다. 또한 임상검사 중 백혈구수, 혈소판수 및 요단백에 특히 유의하고 검사치가 다음의 값을 나타낼 때는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다. 백혈구수 : 3,000/㎣미만, 혈소판수 : 100,000/㎣미만, 요단백 : 1g/24시간 혹은 지속적으로 증가경향을 보이는 경우, 혈뇨가 보이는 경우 혈액장애가 급격히 나타날 수 있으므로 외래환자에게 투여하는 경우에는 혈액검사치 변화를 파악하도록 노력한다. 특히 백혈구수 및 혈소판수에 유의하고 그 값이 정상범위내에 있어도 감소경향이 있는 경우에는 감량 또는 중지를 고려한다.
2) 납ㆍ수은 중독
① 납중독환자에게 사용시 중증의 경우에는 정맥주사 킬레이트제로 초기치료 후의 보조적 치료로 하고 무증상으로 혈중납농도가 40～60μg/dL이상으로 상승하는 경우에는 단독치료 한다. 또 혈중납농도가 40～60μg/dL미만까지 감소하는 경우에는 중지를 검토한다. 다른 킬레이트제에 있어 중지 후 혈중납농도의 반동이 나타났으므로 중지 후 1～2주간 정기적인 혈중납농도를 측정하고, 반동이 인정되는 경우에는 이 약의 투여를 검토한다.
또한 소아는 정신신경계에 성인에 비해 납의 영향을 받기 쉬워, 낮은 납농도라도 지속한 경우 뇌증이 나타날 가능성이 높아지므로 관찰을 충분히 한다. 다른 금속중독에 대해 사용하는 경우에는 투여개시 및 중지에 관하여 혈중금속농도의 지표가 명확하지 않기 때문에 임상증상, 건강에 미치는 영향 등을 충분히 검토한다.
② 효과가 얻어지기 위해서는 배설하기 위한 충분한 요량이 필요하기 때문에 투여 전에는 반드시 크레아티닌 등 신기능검사를 실시한다. 또 투여 중 정기적(1-2주에 1회)으로 검사를 실시하여 신기능저하가 인정되는 경우에는 혈액투석의 병용을 고려한다.
③ 이상반응 발현빈도는 용량의존적으로 상승할 가능성이 있고, 심각한 이상반응이 나타날 수 있으므로 투여에 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 투여하고 지속적으로 투여하지 않는다.
3) 윌슨병, 시스틴뇨증
① 치료상의 유익성이 이 약의 지속적 치료에 의한 심각한 신장질환의 위험성을 상회하는 경우에만 투여한다.
② 시스틴뇨증에 투여하는 경우 매년 X-선검사를 실시한다(신장결석이 생성되기 쉽다.).
③ 투여 중에 간기능검사를 6개월간격으로 실시한다.
④ 투여는 일단위로 실시한다 (재투여 후 반응에 의해 중단을 결정한다.).
⑤ 발열이 나타나는 경우 열이 내릴때까지 투여를 중단한 후 재투여시는 소량부터 시작하여 원하는 용량까지 서서히 증량한다.
⑥ 이 약이 피리독신의 요구를 증가시키므로 장기치료환자에서 피리독신을 1일 25mg씩 투여한다.
6. 상호작용
1) 금제제(금사과산나트륨 등)와의 병용시 심각한 혈액장애가 나타날 수 있으므로 병용하지 않는다.
2) 면역억제제와의 병용시 그 이상반응이 증강될 수 있으므로 주의한다.
3) 경구철제제(구연산제일철나트륨, 황산철 등), 마그네슘 또는 알루미늄 함유제산제(수산화마그네슘, 수산화알루미늄)는 이 약의 흡수율을 저하시켜 효과를 감소시킬 수 있으므로, 반드시 투여해야 하는 경우에는 동시투여를 피한다.
4) 아연을 함유하는 경구제는 이 약의 효과를 감소시킬 수 있으므로, 반드시 병용해야 하는 경우에는 동시투여를 피한다. -> 킬레이팅 때문
5) 골수손상을 일으키는 경향이 있는 약물이나 소염제와 병용시 주의한다.