SR ER CR XR XL OR GR의 의미 및 특징
어떤 글자를 약어로 하는지는 제약사가 제품별로 정하며 브랜드명에 차별화를 원한다면 새롭게 만들어도 상관없습니다.
예를 들어 한국아스트라제네카의 쎄로켈에 XR을 붙인 것은 X가 다이나믹한 이미지를 갖고 있기 때문”이라고 합니다.
화이자는 같은 화이자 제품임에도 심장약 카두라에는 XL을 붙이고, 요실금치료제인 디트루시톨에는 SR을 붙입니다.
심장약인만큼 액티브한 느낌을, 요실금 치료제인만큼 부드러운 느낌이 나도록 약어를 골랐다고 해석할 수 있습니다.
1. ER (XR, XL) 제제 (Extended-Release preparation, PR(Prolonged-Release), RA(Repeat Action)
- 약물이 초회 방출된 후 일정시간 간격을 두고 2회 또는 3회 방출되도록 만든 제제입니다.
이러한 제제는 약물이 여러 차례 걸쳐서 나오니 혈중농도가 일정하게 유지되어 일정한 효과가 지속적으로 나타납니다.
- 주로 외층과 내층 또는 2개 이상의 다층으로 구성되어 있으며 층별 용해시간의 차이로 방출이 조절되는 제형으로
유핵층 또는 다층정이 사용됩니다.
- 종류 : 타이레놀 ER, 다이아벡스 XR, 클래리시드 XL
2. SR 제제 (Sustained-Release preparation 또는 Slow-Release preparation)
- 일반적인 서방형 제제로 치료용량의 약물이 장시간에 걸쳐 방출되도록 한 제제입니다.
ER이 초회 방출 후 시간간격을 두고 2, 3회 방출되는 반면 SR은 지속적으로 서서히 녹아 나옵니다.
약을 깜박하고 먹지 않아도 약효가 갑자기 사라지지 않으며 하루에 여러번 복용하지 않아도 되니 환자에게 편리한
약입니다.
- 종류 : 딜라트렌, 디트로딘, 유로프리, 글라포민, 메트마릴, 메트그린, 하이부틴, 슬랜더 SR 캡슐, 씨메이트
3. CR 제제 (Controlled-Release preparation)
- 약물이 치료혈중농도에 도달하여 원하는 시간 동안 유지되도록 한 제제로 방출제어형 제제라 부르기도 합니다.
- 종류 : 니페론, 테그레톨, 카마제핀, 에필렙톨, 록스펜, 클란자, 지트람, 에이자트, 파록스, 팍세틸
ER, SR, CR의 비교 그래프
ER의 경우 초회방출 뒤 뒤이은 방출로 인해 혈중농도가 일정하게 유지되는 편이지만 방출간격이 존재하여
물결무늬 형태의 혈중농도를 나타냅니다.
SR의 경우 천천히 녹아 나와 경사가 완만한 곡선이 나타납니다.
CR의 경우 가장 일정한 혈중농도를 유지하고 있습니다.
4. OR 제제 (Optimized-Release preparation), OROS(Osmotic Release Oral delivery System)
- 약물을 특수한 막으로 만들어진 구조에 담아 생체 내에서 삼투압의 차이에 의해 약물이 서서히 방출되도록
한 제제로 최적화 제제라고도 합니다.
- 약물방출제어 제제의 가장 큰 문제점은 체내에서 매트릭스나 코팅이 일정하게 분해되지 않음으로써
약물이 일정한 속도로 방출되기 어렵다는 점인데, 이를 삼투압을 이용하여 개선한 제품입니다.
OR 방식의 약물방출은 위장관의 pH나 위장관운동, 섭취한 음식물 등의 변수에 전혀 영향을 받지 않으므로,
오로스 정과 위장관 액 사이의 삼투압 기울기가 유지되는 한 위장관을 통과하는 동안 약물방출속도가 일정하게 됩니다.
약물이 방출된 후 껍질은 체내에서 분해되지 않고 배변 시 밖으로 배출됩니다.
이 때문에 환자에게 변에서 약껍질이 발견되었다고 약이 제대로 흡수된게 맞냐고 문의하는 전화를 가끔 받습니다.
- 종류 : 아달라트, 라이리넬, 오로스정, Glucotrol XL정, Isradipine을 함유하는 DynaCirc CR정
5. GR 제제 (Gastric Retention preparation)
- 위내저류 제제로서 위장에 오래 머무르며 약물의 방출을 제어하는 제제입니다.
위에서 약물을 체류시키기 위해 다양한 기술이 이용될 수 있는데, 제제의 밀도를 물의 밀도 이하로 하여 위내에서
떠다니게 하는 부유시스템, 이와 반대로 제제의 밀도를 높여 위의 바닥에 침적시키는 시스템, 위점막에 부착하는
물질을 이용하여 배출을 억제하는 점막부착시스템, 위액에 의해 제재를 부풀게 하여 배출을 억제시키는 시스템 등이
사용됩니다.
위에서 국소적으로 작용하는 약물이나 위에서 특이적으로 흡수되는 약물, 염기성 약물의 경우 이 제제를 사용합니다.
- 종류 : 노바메트, 위에서 국소작용(5-Fluorouracil, antacid, Helicobacter pylori), 위에서 특이적으로
흡수(Furosemide, Levodopa, Albuterol), 염기성약물 (Diazepam, Diltiazem, Propanolol)
6. 그 외 DR(delayed-release), LA(long acting) 등을 붙여 서방형 제제임을 표시하기도 합니다.
경구 방출조절 고형제제의 제품에 현재 사용되는 기술을 서방출 제제화 기술이라 합니다.
캅셀형, 매트릭스형, 과립형, 맥동성약물방출제어 시스템 등이 이용되며 각각의 기술을 적절히 이용해서
4가지의 방출패턴을 가질 수 있습니다.
1. 일정한 속도로 약물을 방출 (zero order release)
2. 일정한 지체시간을 가지고 약물을 방출하는 것 (delayed release)
3. 약물방출을 조절하여 2번 이상의 용출피크를 갖는 것 (pulsatile release)
4. 서로 다른 성질의 약물을 하나의 시스템 내에서 같은 속도로 방출시키는 것 (combinational release)
캡슐형
매트릭스형
과립형 (Pellet)
맥동성약물방출제어 시스템 (pulsatile drug delivery system)
약물을 최초에 신속히 전달하고 일정시간 이후 다시 전달시키는 제형을 맥동성 약물전달시스템이라 하는데
초기에 신속한 약효를 보이고 이후 서서히 방출되어 오래 효과를 지속할 것을 기대하는 진통제 등에 적합한 시스템입니다.
OR 제제 (Optimized-Release preparation), OROS(Osmotic Release Oral delivery System)
- 약물을 특수한 막으로 만들어진 구조에 담아 생체 내에서 삼투압의 차이에 의해 약물이 서서히 방출되도록 한 제제로 최적화 제제라고도 합니다.
- 약물방출제어 제제의 가장 큰 문제점은 체내에서 매트릭스나 코팅이 일정하게 분해되지 않음으로써 약물이 일정한 속도로 방출되기 어렵다는 점인데, 이를 삼투압을 이용하여 개선한 제품입니다.
OR 방식의 약물방출은 위장관의 pH나 위장관운동, 섭취한 음식물 등의 변수에 전혀 영향을 받지 않으므로, 오로스 정과 위장관 액 사이의 삼투압 기울기가 유지되는 한 위장관을 통과하는 동안 약물방출속도가 일정하게 됩니다.
약물이 방출된 후 껍질은 체내에서 분해되지 않고 배변 시 밖으로 배출됩니다.
산제(분쇄, 가루) 불가) 의약품
서방형 제형의 경우 원칙적으로 분쇄가 금지되어 있습니다.
서방형 제제는 제제의 원형이 붕괴되는 경우 특수 설계된 제제의 특성이 없어질 뿐만 아니라 약효의 변화로 인해
부작용이 발생할 수도 있으므로 분쇄하지 않아야 합니다.
1. 서방제제 : 약물이 서서히 방출되는 특수제형이므로 분쇄하지 않습니다.
ex) Nifedipine OROS, Carbamazepine CR, Diltiazem SR, Valproate SR, Methylphenidate OROS 등
2. 장용제제 : 약물이 장에서 방출되는 특수제형이므로 분쇄하지 않습니다.
ex) Divalproate sodium, Mesalazine, Erythromycin Cap, Omeprazole tab, Pantoprazole tab, Bisacodyl 등
3. 연질캅셀 : 내용물이 액상으로 되어 있어 절단 시 약물손실이 일어나므로 가능한 캡슐형태 그대로 투여합니다.
ex) Cyclosporin, Calcitriol, Alfacalcidol cap, Isotretinon, Tocopherol cap 등
4. 흡습성 및 휘발성을 가진 약물 : 조제 시 취급이 어렵거나 함량변화가 일어나므로 분쇄하지 않습니다.
흡습성 : Ethambutol, (Amoxacilline + Clavulanate), Olanzapine, Telmisartan, Valproate Sodium, Ranitidine
휘발성 : Nitroglycerine
위와 같은 서방제제나 장용제제가 산제처방 또는 투여경로가 L-tube로 처방되었을 경우에는 다른 일반 제제가 있는지
확인하고 대체 가능성을 확인합니다.
서방제제를 일반 제제로 대체할 경우에는 용량과 투여 횟수가 달라짐을 확인하고 이를 알려야 합니다.
단 연질캡슐,, 흡습성 등의 이유로 산제가 불가능한 경우(Ethambutol 등)에 처방변경의 필요 없이 환자에게 또는
입원환자의 경우 간호사에게 복용 시 가루약으로 조제하여 복용하도록 복용법을 설명할 수도 있다.
분할금지 의약품
서방형 제제는 원칙적으로 분할금지입니다.
예외) 분할선이 구분되어 있는 경우에는 분할은 가능하나 이 역시 분쇄는 금지입니다.
서방형 제제가 분할이나 분쇄로 처방된 경우 처방검토가 필요하며 이에 관한 지침은 심평원 서방형 제제 지침을
참고합니다.
처방오류인 경우 동일성분 타 제형 또는 제제를 확인한 후 정보제공 합니다.
서방형 제제를 분할한 경우 밀폐용기에 따로 보관하고, 유효기간, 분할일시 등을 표시하여 관리합니다.
서방형 제제를 분할한 경우 복약지도 주의사항
1. 복용법
- 서방형 제제는 물과 함께 그냥 삼키도록 지도
- 절대 분할하거나 씹어서 복용하지 않도록 강조
- 용법과 용량을 잘 지키도록 특히 강조
· 일반 제제와 복용법이 다른 점을 인지시키고 확인함.
2. 보관법
- 조제된 상태 또는 포장대로 보관합니다.
심평원에서 제시한 경구용 서방형 제제(정제,(정제, 캡슐제, 과립제) 분할 처방ㆍ투여 인정여부
2015. 10. 1 기준 분할가능한 서방형 제제
| 변경 전 | 변경 후 | |
| 1/2 분할 인정 | 카르마인씨알정, 카마제핀씨알정200mg 아트레톨씨알정 테그레톨씨알정200mg 에필렙톨씨알정200mg 카마제핀씨알정300mg 부광티모닐서방정300mg 디퓨탭서방정 임듈지속정60mg 에란탄지속정60mg 이소트릴지속정60mg 펜타사서방정500mg 푸로롤100서방정 데파킨크로노정500mg 시네메트씨알정 콤비도파서방정200/50mg 레보다서방정200/50mg 이소켓서방정40mg 앤지비드서방정40mg 유로시트라케이10mEq서방정 |
임듈지속정60mg 에란탄지속정60mg 이소트릴지속정60mg 푸로롤100서방정 |
| 1/3 분할 인정 | 트리티코서방정75mg | - |
| 분할투여 가능 | 메타데이트CD서방캡슐10mg 메타데이트CD서방캡슐20mg 메타데이트CD서방캡슐30mg 오르필롱서방캅셀150mg 오르필롱서방캡슐300mg |
- |
분할이 가능한 이유
시네메트씨알정, 펜타사서방정과 같이 방출제어기능을 가지는 과립을 타정 해서 만든 제제로 알려진 경우나 방출제어기능을 가진 과립이 충전된 캡슐제제의 경우, 분할처방, 조제가 가능할 수 있습니다.
하지만 2015년 10월 11일 자로 두 약물 모두 분할가능 서방형 제제에서 제외되었습니다.
이는 정제의 절단 시 용량 상 오차를 줄이기 위해 더 저용량인 약이 생산되었기 때문이며, 약효의 변형이나 소실 때문에 분할이 금지된게 아닙니다.