에르고타민타르타르산염 (Ergotamine Tartrate)
맥각 알칼로이드 알파-아드레날린성 차단제는 직접적으로 혈관 평활근을 흥분시켜 말초 및 뇌혈관을 수축함 ;
또한 세로토닌 수용체에도 효과를 지님.
동맥, 정맥 수축
삼차신경혈관계에서 neuropeptide 유리 억제하여 염증억제
Serotonin receptor 5-HT1, 도파민수용체, 아드레날린 수용체 agonist작용하여 항편두통 효과
(트립탄계열과 차이 Ergotamine은 도파민, 아드레날린 수용체도 영향)
의존성이 있으므로 장기간 매일 복용은 금지
카페인과 Ergotamine을 같이 병용시 상승효과 있음
카페인은 1. 혈관수축 증가 2. ergotamine의 흡수를 증가 3. 통증을 완화시킨다.
하지만 수면장애 부작용 있다.
Ergotamine 부작용
약 10% 환자에서 오심, 구토 유발한다.
-> Metoclopramide or phenothiazine을 병용하여 오심, 구토 억제 (둘다 도파민 길항)
허혈증, 근육통, 감각이상인 Ergotism 야기, 패혈증, 말초혈관질환, 신장/간장 손상환자는 ergotism 위험이 높다.
약물 상호작용 SSRA는 같은 작용이므로 부작용이 커진다. 그래서 병용금기
병용시 혈관경련반응 지속 위험, 간질환 위험
FDA 임산부 카테고리 X 이므로 임산부에 절대 금기
Ergotism 증상을 환자에게 미리 알려주고 근육통, 감각이상, 사지냉증이 있으면
즉시 의사에게 알리도록 환자지도 해야 한다. (맥각중독증상임)
용법 · 용량
성인은 초회량으로 1회 2정을 복용하고 치료효과가 없으면 30분마다 1정씩 복용한다.
남용하면 약물과용두통으로 진행하므로 1주에 2회 이내로 제한해야 한다.
1일 복용량은 6정을 넘지 않도록 한다.
1주 복용량은 10정을 넘지 않도록 한다.
4. 일반적 주의
1) 편두통 예방 목적으로는 사용하지 않는다.
2) 이 약은 혈관 연축을 유발할 수 있으므로 지시된 용량을 초과하지 않는다.
3) 이약을 복용하는 환자에게 허용된 최대용량 및 과량복용시 처음 이상증상을 알려주어야 하며 이상증상은 손가락 및 발가락의 감각저하 및 감각이상(무감각, 저림), 편두통과 상관없는 오심 구토 증상, 심근허혈의 증상(전흉부 통증)이다. 복용중 이러한 증상이 나타나면 즉시 투여를 중지하고 의사와 상의한다.
4) 혈관수축 작용으로 인하여 이 약은 관상동맥질환의 병력이 없었던 환자에게도 심근허혈 또는 드문 경우 심근 경색을 유발할 수 있다.
5) 경도～중등도의 간장애 환자, 특히 담즙 정체 환자는 적절히 모니터링 되어야 한다.
6) 이 약의 연장된 사용 및 연속적인 치료로 인하여 약물 유도성 두통이 발생하는 것이 보고 되었다.
상호작용
1) 마크로라이드계 항생제(트롤레안도마이신, 에리스로마이신, 조사마이신, 클래리스로마이신 등), HIV 프로테아제/역전사효소 억제제(리토나비르, 인디나비르, 넬피나비르, 델라비딘 등), 또는 아졸계 항진균제(케토코나졸, 이트라코나졸, 보리코나졸 등) 등의 강력한 CYP3A4 저해제 : 혈중 에르고타민의 농도를 상승시켜 맥각독성(혈관경련, 말단 및 기타조직 허혈)을 일으킬 수 있으므로 병용투여하지 않는다. 맥각알칼로이드는 CYP3A의 기질과 저해제로 알려져왔다. 다른 싸이토크롬P450 동종효소에 대한 약동학적 상호작용은 알려진 것이 없다.
2) 에르고타민함유 제제와 프로프라놀롤을 병용 투여받은 환자에서 혈관 경련 반응이 보고되었다.
3) 맥각알칼로이드(에르고타민, 디히드로에르고타민 함유제제), 5HT1 수용체 효능제(수마트립탄, 리자트립탄, 알로트립탄, 졸미트립탄 등) 및 니코틴(예 : 흡연) 등 혈관수축제와의 병용은 약리적 상가작용에 의해, 혈압 상승 및 맥각중독(에르고티즘)(말초혈관수축 증가)의 위험성을 증가시키므로 이약을 서로 24시간 이내에 병용투여하지 않는다(「1. 다음환자에는 투여하지 말 것」항 참조).
약물 복용 타이밍
Windows of Opportunity(기회 시간)
편두통 치료의 실패를 예방하기 위해서는 적절한 시점에서 약물을 복용하는 것이 중요하다. 즉 두통이 시작 되었다면 가능한 빨리 두통약을 복용하여야 하며 두통이 시작된 시점으로부터 약제 복용이 지연되면 실패할 확률이 높아진다. Windows of Opportunity는 보통 두통 시작으로부터 2시간 정도의 시간을 말하는데 이때 에 치료가 시작되면 치료 성공 확률이 높다.
Triptan과의 비교
Triptan제는 모두 5-HT1B/1D에 특이하게 작용하기 때문 에 다른 비특이적 편두통 약물에 비해 전신적인 부작용이 적다.
triptan제를 항우울제인 선택적 serotonin 재흡수 억제제(selective serotonin reuptake inhi-bitor, SSRI)를 사용하는 환자에게 투여하는 경우 마비, 과다반사, 실조, 빈맥, 떨림, 발한, 안절부절 못함 등의 serotonin 증후군이 생 길 수 있으므로 주의해야 한다.
급성기 편두통약물은 과용 시 약물과용두통이 발생가능하므로 단순진통제나 NSAID는 1주일 에 3일 이내로,
정온제를 포함한 복합진통제, triptan제, ergotamine제 등은 1주일에 2일 이내로 제한한다.