빅타비정은 HIV, 에이즈, 후천성면역결핍증 환자에게 사용하는 약이다.
길리어드 사이언스는 HIV-1 노출 전 감염 위험 감소 요법(PrEP; Pre-exposure prophylaxis)으로 허가 받은 '트루바다'부터, 1일 1회 1정으로 복약편의성을 높인 '스트리빌드' , 테노포비르 알라페나미드(TAF)로 신독성과 골절 위험을 개선한 '데스코비'와 '젠보야'에 이어 또 한번 업그레이드한 HIV 치료제 '빅타비'를 2019년 7월 출시했다.
C형 간염치료제 처럼 증상을 근본적으로 해결하진 못하지만 바이러스의 증식을 지속적으로 막아 증상 발현을 막고 정상인과 같은 생활을 가능하게 한다.
빅타비정은 현재까지 출시된 에이즈 약 중 가장 작은 크기여서 1일 1회 복용해야하는 환자들에게 좀 더 부담이 덜 간다.
임상시험결과 장기사용해도 내성발생이 거의 없었다.
기존 약제인 트리멕, 젠보야, 트루바다와 비교해 바이러스 억제 효과도 비슷하고 신기능저하, 골밀도 저하도 없었다.
다른 HIV 치료제를 사용하다가 빅타비정으로 갈아탄 경우도 99% 환자에서 바이러스 활성억제를 유지하였다.
부작용도 대부분 경미했고 가장 많은 부작용은 메스꺼움이었다.
Bictegravir Sodium 빅테그라비르나트륨 52.45mg
Emtricitabine 엠트리시타빈 200mg
Tenofovir Alafenamide Fumarate 테노포비르알라페나미드푸마르산염 28.04mg
(테노포비르알라페나미드(으)로서 25mg)
Bictegravir는 인테그레이즈 억제제(integrase strand transfer inhibitor, INSTI)로 인테그레이즈의 활성부위에 결합하여 HIV-1이 숙주 DNA에 삽입되어 들어되는 과정을 저해함.
Nucleoside 역전사 효소 억제제인 emtricitabine은 cytosine 유사체로 세포내에서 emtricitabine 5'-triphosphate로 인산화회어 HIV 바이러스의 RNA 의존성 DNA 중합효소를 방해하여 바이러스의 복제를 억제함.
Adenosine 5''-monophosphate의 유사체인 Tenofovir alafenamide는 세포내에서 가수분해에 의해 tenofovir로 전환되고 연이어서 활성형인 tenofovir diphosphate로 인산화됨.
활성 성분(active moiety)은 HBV 중합효소(polymerase)를 억제하여 HBV의 복제를 억제함.
참고로 빅타비정에 들어있는 Tenofovir alafenamide는 B형 간염 치료제인 베믈리디와 성분이 같고
비리어드는 Tenofovir Disoproxil로 구조가 조금 다르다.
빅타비의 주요 성분인 빅테그라비르는 강력한 2세대 통합효소억제제로 평가받고 있는 성분으로,
내성 장벽이 높아 내성 발현의 위험을 낮췄다.
테노포비르 알라페나미드 또한 TDF 대비 안전성 프로파일을 개선한 핵산계 역전사 효소억제제(NRTI)다.
(같은 효과를 얻기 위해 Tenofovir Alafenamide가 더 적은 용량이 필요하다.
Tenofovir Disoproxil은 신기능저하, 골밀도 감소 등의 부작용이 있었지만 Tenofovir Alafenamide는 이런 부작용이 없다.)
빅타비는 HLA-B5701 유전자 검사가 필요하지 않고, 바이러스 수치 또는 CD4 수치에도 제한이 따르지 않아 빠른 치료 개시가 가능하다. 또 1일 1회 투약으로 복약 편의성 역시 개선됐으며, 음식물 섭취와 관계없이 투여할 수 있다.
가격은
625900130 - 24757원/1정 급여(2020-04-01) - 24757원/1정 급여(2019-07-23)
효능 · 효과
항레트로바이러스 치료 경험이 없거나, 기존 항레트로바이러스 치료 요법에 치료 실패 없이 적어도 3개월 이상의 안정된 바이러스 수치 억제 효과를 보이며 (HIV-1 RNA < 50 copies/mL)
이 약의 각 개별 성분에 대한 알려진 내성관련 치환이 없는 성인의 HIV-1 감염 치료
용법 · 용량
이 약의 치료는 HIV-1 감염 관리에 경험이 있는 의사가 시작해야 한다.
투여량
식사와 관계없이 1일 1회 1정 투여
투여 방법
경구용
이 약은 음식물 섭취와 관계없이 투여할 수 있다(사용상의 주의사항 중 ‘15. 약동학적 정보’ 참조).
필름코팅정은 씹거나 으깨거나 분할해서는 안된다.
투여를 놓친 경우
투여 시간을 놓친 경우 보통 복용하던 시간에서 18시간 이내이면 가능한 빨리 정제를 복용하고, 다음부터는 통상적인 복용시간에 그 다음 용량을 복용해야 한다. 18시간이 지난 후라면 놓친 용량을 복용하지 말고 다음번 통상적인 복용시간에 그 다음 용량을 복용해야 한다.
이 약 복용 한 시간 이내에 구토가 발생한 경우에는 1정을 추가 복용해야 한다. 이 약 복용 한 시간 이후에 구토가 발생한 경우에는 이 약을 추가 복용하지 않아도 된다.