바스티난엠알서방정, 바스티난정 성분, 작용기전
바스티난엠알 서방정, 바스티난정의 주성분은 트리메타지딘(Trimetazidine)입니다.
트리메타지딘은 협심증, 이명에 사용하는 성분으로 프랑스 제약회사 세르비에에서 개발하여 전세계 다양한 브랜드 네임으로 판매되고 있습니다.
트리메타지딘은 협심증에 40년 이상 사용되어온 오래된 성분입니다.
트리메타지딘은 혈관을 이완시키거나 관상동맥 혈류를 개선하는 효과보다 심근의 대사에 영향을 주어 심장을 보호합니다.
트리메타지딘의 작용 메커니즘은 정확히 밝혀지지 않았지만 지방산 산화 과정 중 3-Ketoacyl-CoA Thiolase를 억제하여 지방산 산화를 감소시키고 허혈성 손상을 악화시키는 산성상태를 예방한다는 가설이 제시되고 있습니다.
이외에도 트리메타지딘의 작용원리에 대해서는 다양한 가설이 제시되고 있습니다.
1. 트리메타지딘은 miRNAr-21(Mir-21)의 생성을 촉진하는데 miRNA-21은 PTEN을 억제합니다.
PTEN은 PI3K와 결합하여 Akt를 활성화하고 Caspase-3을 활성화합니다.
Caspase3가 활성화되면 세포자살(Apoptosis)이 일어나게 됩니다.
(Bax는 세포사멸 단백질, Bcl-2는 항세포사멸단백질입니다.)
트리메타지딘은 miRNA-21의 생성을 통해 PTEN을 억제하기 때문에 심근 세포의 세포자살을 억제하는 효과가 있습니다.
2. 트리메타지딘은 NOX2(NADPH oxidase)를 억제하여 활성산소(Reactive Oxygen)를 억제합니다.
(그림에는 활성화하는 것처럼 나왔지만 트리메타지딘은 NOX2를 억제한다고 알려져 있습니다.)
3. 트리메타지딘은 AMPK(AMP-activated protein kinase)를 활성화합니다.
AMPK는 심근 미토콘드리아 기능과 포도당 흡수능을 증가시켜 심부전 증상을 완화합니다.
4. 트리메타지딘은 3-KAT(3-Ketoacyl-CoA Thiolase) 억제하여 지방산 베타산화를 억제하고 허혈성 손상 악화를 막습니다.
5. 트리메타지딘은 포도당이 피루브산으로 전환되는 것을 막아 젖산 축적을 막습니다.
해당과정(Glycolysis) 중 생성된 피루브산은 미토콘드리아에서 이용될 수 없으면 세포질에서 젖산으로 환원됩니다.
심부전이 발생할 때 해당작용이 강화되고 피루브산이 증가하며 세포질의 젖산이 증가합니다.
젖산수치는 심부전의 중증도 및 예후와 밀접한 관련이 있는데 젖산수치가 높을수록 예후가 좋지 않습니다.
트리메타지딘은 심장의 젖산축적을 억제하여 심부전의 예후를 좋게 만들어줍니다.
트리메타지딘은 심근세포의 지방산의 호기성 산화를 감소시키고 포도당 활용을 촉진합니다.
바스티난엠알서방정, 바스티난정 효능, 효과
바스티난엠알 서방정, 바스티난정의 허가받은 적응증은 1차 항협심증 치료제로 적절히 조절되지 않거나 내약성이 없는 안정형 협심증 환자의 증상적 치료를 위한 병용요법에 사용합니다.
바스티난엠알서방정, 바스티난정은 효과와 파킨슨 부작용 때문에 항협심증 1차 치료제로 사용하지 못하고 2차 치료제로 사용할 수 있습니다.
협심증 2차 치료제 적응증 외에 이비인후과와 안과에서 바스티난엠알 서방정, 바스티난정을 사용하기도 합니다.
이비인후과에서는 이명과 어지러움증, 메니에르에 안과에서는 허혈로 인한 맥락망막 질환에 사용합니다.
예전에는 안과와 이비인후과의 용도가 바스티난엠알서방정, 바스티난정 적응증에 있었으나 2014년 식약처에서 적응증을 축소하였고 협심증에 관한 적응증만 남게 되었습니다.
최근 안과에서는 바스티난을 거의 처방되지 않고 있습니다.
반면 이비인후과와 내과에서는 어지러움증, 이명, 메니에르에 바스티난을 계속 처방하고 있습니다.
어지러움증, 이명, 메니에르가 바스티난의 적응증에서 제외되었기 때문에 비급여로 처방됩니다.
바스티난엠알서방정, 바스티난정 복용법
바스티난엠알서방정은 1일 2회 35mg(1알)을 아침, 저녁 식사 도중 복용합니다.
바스티난정은 1일 3회 1회 20mg(1알)을 식사 도중 복용합니다.
바스티난엠알서방정과 바스티난정은 어린이나 유아에서 안전성이 확인되지 않았기 때문에 성인에게만 투여할 수 있습니다.
트리메타지딘이 신장으로 배설되므로 크레아티닌 클리어런스 30mL/min 미만인 환자는 복용할 수 없습니다.
바스티난엠알서방정, 바스티난정 부작용, 주의사항
1. 트리메타지딘은 도핑테스트에 적발되는 약물로 경기 중, 경기기간 외 모두 사용금지 약물입니다.
프로 스포츠 선수들은 특히 주의가 필요합니다.
2. 바스티난엠알 서방정, 바스티난정은 협심증 통증 발작을 치료할 수 없으며 불안정형 협심증이나 심근경색에 1차 치료제로 사용할 수 없습니다.
3. 발생 빈도가 매우 낮지만 바스티난엠알 서방정, 바스티난정은 파킨슨 증상을 일으키거나 파킨슨병을 악화시킬 수 있습니다.
메토클로프라미드, 이토프리드와 같은 도파민 길항 약물과 바스티난을 병용 시 파킨슨 증상 발생 위험이 올라갑니다.
노인 환자는 특히 주의해야 합니다.
4. 바스티난엠알 서방정, 바스티난정 복용 시 가장 빈도가 높은 부작용은 어지러움, 두통, 복통, 설사, 소화불량, 오심, 구토, 무력감, 발진, 가려움증, 두드러기 등의 부작용이었습니다.
5. 바스티난엠알 서방정, 바스티난정은 혈액 응고나 혈류에 영향을 주는 약물이 아니기 때문에 수술 전 중단할 필요가 없습니다.
바스티난엠알서방정, 바스티난정 가격
바스티난엠알 서방정은 1정당 70원, 바스티난정은 1정당 77원입니다.
가격이 매우 저렴하여 장기 처방받아도 부담이 없는 약물입니다.
협심증의 2차 치료제로 사용시에는 보험급여 적용이 되기 때문에 환자가 지불하는 1정당 약값은 50원정도입니다.
이명이나 어지러움증 메니에르에 처방될 경우 전액 비급여로 환자가 모든 약값을 부담해야 하지만 약값이 워낙 저렴하여 비급여임에도 불구하고 약값이 비싸다는 느낌이 들지 않습니다.
이명, 어지러움증, 메니에르에 처방할 경우 바스티난, 은행잎 제제, 신경안정제, 보나링, 메네스, 사미온 등을 적절히 섞어서 처방하는데 바스티난과 은행잎만 비급여고 나머지 약은 급여 의약품입니다.
급여와 비급여 의약품을 섞어서 처방할 경우 조제료는 보험급여 적용이 되기 때문에 환자가 느끼는 금액적 부담은 더욱 적은 편입니다.