2020년 6월 1일자로 버제니오가 급여화되었다.
호르몬치료 억제제의 한계 (내성, 반응성 감소)를 극복하기위해 개발된 약이다.
(CDK 4/6 억제제는 암세포 성장 촉진에 관여하는 CDK 4와 CDK 6의 작용을 차단하는 메커니즘을 가진 항암제다. 미국식품의약국(FDA)은 2015년 2월 ‘입랜스’를, 2017년 3, 9월에 각각 ‘키스칼리’와 ‘버제니오’를 승인한 바 있다.
CDK 4/6 억제제는 종양이 체내의 다른 부위로 전이된 성인 호르몬 수용체 양성(HR), 인간 상피세포 음성 성장인자 2(HER2)를 가진 진행성 또는 전이성 유방암 환자를 치료하기 위해 호르몬 요법제와 병용해 쓰인다.
버제니오는 세포분화와 성장에 관여하는 단백질인 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 4와 6을 선별적으로 억제해 암세포 증식을 막는 차세대 표적 치료제다. 2019년 5월 1일 호르몬 수용체 양성(HR+) 및 사람 상피세포 성장인자 수용체 음성(HER2-) 진행성 또는 전이성 유방암이 있는, 폐경 후 여성의 일차 내분비 기반 요법으로서 아로마타제 억제제와의 병용요법과 여성의 내분비요법 후 질병이 진행된 경우 풀베스트란트와 병용요법으로 식품의약품안전처로부터 사용 허가를 받았다.)
Abemaciclib
Abemaciclib은 강력한 small molecule cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로서 CDK 4 및 CDK 6에 선택적임. 망막아종 종양억제단백질(retinoblastoma tumor suppressor protein, pRb)의 인산화를 차단하고 세포주기 진행을 억제하여 G1 phase에 정체되게 함. Abemaciclib은 단독 또는 내분비요법(endocrine therapy)과의 병행을 통해 종양 크기를 감소시킴.
사용대상
- 호르몬 수용체 (HR)-양성 및사람 상피세포 성장인자 수용체 2(HER2)-음성인 진행성 또는 전이성 유방암이 있는
폐경 후 여성의 치료를 위한 일차 내분비 기반 요법으로서 아로마타제 억제제와 병용
- 내분비 요법 후 질병이 진행된 호르몬 수용체 (HR)-양성 및사람 상피세포 성장인자 수용체 2(HER2)-음성인
진행성 또는 전이성 유방암 여성의 치료에 풀베스트란트와 병용
(폐경전이라도 내분비 요법 실패 시 급여적용이 된다는 소리)
복용법
버제니오는 식사와 관계없이 복용가능하며 다른 CDK 4/6 억제제인 키스칼리, 입랜스와 다르게 휴약기간이 없다.
부작용
주요 부작용은 설사 피로등이고 다른 경쟁약제에 비해 호중구 감소증 부작용이 덜하다.
설사부작용이 상당히 심한편이다.
CYP3A에 영향을 미치는 음식과 약은 주의해야 한다.
(ex. 자몽쥬스, 케토코나졸, 페니토인 등)
환자가 이 약을 토하거나 투여를 잊은 경우, 다음 계획된 시간에 다음 용량을 투여하도록 환자를 지도한다.
환자가 이 약 정제를 통째로 삼키게 하고 삼키기 전 정제를 씹거나, 부수거나 분할하지 않도록 지도한다. 환자가 깨졌거나 금이 갔거나, 온전하지 않은 이 약의 정제를 투여하지 않도록 지도한다.