Mequitazine 메퀴타진 5mg
(정제)(시럽제)
두드러기, 고초열, 알레르기 비염, 가려움, 결막염
용법 · 용량
[허가사항변경(2015년 재평가), 의약품안전평가과-6848, 2016.12.12.]
(정제)
성인 : 메퀴타진으로서 1회 5 mg 1일 2회 경구투여한다.
연령, 증상에 따라 적절히 증감한다.
(시럽제)
소아 : 이 약으로서 1일 체중 5 kg당 1.25 mg를 경구투여한다.
연령, 증상에 따라 적절히 증감한다.
- 프리마란(PRIMALAN)의 광변화에 관해서-
프리마란은 phenothiazine계 항 histamine 제로서 그 성분인 메퀴타진(Mequitazine)의 구조식은 다음과 같습니다.
H1 -receptor antagonist로 작용하는 항 histamine 제의 구조- 활성 상관 관계는 매우 복잡하나, 대부분의 항 histamine 제에서 다음과 같은 공통 구조가 관찰됩니다.
R' H H R
X - C - C- N
R" H H R"'
이는 ethylamine, -CH2CH2N= 의 치환체로 볼 수 있습니다. 한편 histamine의 구조식은 다음과 같으며, 여기서도 ethylamine의 구조를 관찰할 수 있습니다.
항 histamine 제는 histamine receptor에 대해 histamine과 상경적으로 작용해서 그 효과를 나타내므로 , histamine과 항 histamine 제의 공통구조인 ethylamine 부분이 약효 발현의 주요 부위임은 명백한 사실이며, Mequitazine도 이와 마찬가지로, ethylamine의 양단에 phenothiazine group과 quinuclidine group이 치환되어 있는 것으로 생각할 수 있습니다.이 phenothiazine은 일광(sun light)에 의해 쉽게 산화되어 benzene ring에 hydroxylation이 진행되는데 그 중 일부가 quinone form으로 전환되어 발색하게 됩니다.
이 phenothiazine group을 지니고 있는 대표적인 약물로, chlorpromazine이 있습니다.
chlorpromazine의 생체내 대사과정을 보면, 주로 간에서 phenothiazine 핵에 hydro- xylation이 일어나 7-hydroxy chlorpromazine으로 변화되어 glucuronic acid와 포합체를 형성한 후 뇨와 변을 통해서 배설됩니다.
이미 보고된 연구들에 의하면, 7-hydroxy chlorpromazine은 chlorpromazine의 활성대사 물질이며, 따라서 약효 발현이 chlorpromazine의 혈중 농도에만 의존하는 것은 아니라고 합니다.(혹은 3-hydroxylation이 진행되기도 하며, side chain이 분해되기도 합니다).
이러한 생체내의 산화과정과 앞에 언급한 일광에 의한 산화과정이 유사하게 진행됩니다.
이상의 여러 가지 면을 종합하여 볼 때, 다음과 같은 사실을 인정할 수 있습니다.
(1) phenothiazine은 일광(sun light)에 노출되면 변색할 수 있습니다. 그러나 이 산화과정 은 체내에서의 대사과정과 유사하므로, 인체에 해롭지 않은 것으로 판단됩니다.
(2) Mequitazine이 항histamine 효과를 발휘하는데 직접 관계되는 부위는 ethylamine의 골격구조입니다. 따라서, 치환기인 phenothiazine group이 일광(sun light)에 의해
hydroxylation되어도, 항 histamine 효과에는 영향을 미치지 않습니다.
그러므로, 프리마란이 일광에 의해 산화되어 색이 변한 경우에도 그 효과에는 영향이 없으므로 복용하여도 무방합니다. 그러나 가능하다면 차광용기에 밀폐하여 보관하는 것이 바람직합니다. 본사에서의 시험에 의하면 액제의 경우 형광등하에서는 만 3일간 노출되어도 변색하지 않았으며, 일광에 직접 노출된 경우 및 차광용기라 하더라도 장기간 보관시에는 변색하였습니다. 또한 고형제의 경우 일광이 닿은 면만 변색하고, 반대쪽 표면은 변색하지 않았습니다.
따라서, 건물내의 약국내에서 조제할 때에는 큰 영향은 없을 것으로 생각되나 조제하기위하여 맨손으로 만진 약을 다시 병에 넣지 않도록 유의함이 바람직합니다.
또한 환자가 특별히 약물을 일광 중에 방치하지 않는 한 변색으로 인한 문제점은 없을 것으로 판단되나 환자에게 주의사항을 전달 할 수 있다면, 대부분의 약물과 마찬가지로, 냉암소에 보관하도록 지도하는 것이 바람직합니다.