항히스타민제
히스타민은 비만세포, 호염구, 혈소판, 위벽의 벽세포, 신경말단부에서 분비되는 물질로 지금까지 3가지 수용체가 알려져 있고, 이들은 히스타민과 결합하여 여러 가지 작용을 나타내게 되는데, 즉, 피부에 두드러기를 돋게 하거나 가려움증을 유발하기도 하고, 감기에 걸렸을 때 비점막에 분비를 촉진하여 다량의 콧물이 흐르게 한다든지, 위벽에서 위산을 분비하여 소화를 도와주는 등의 역할을 하게 됩니다.
*H1 수용체: 혈관의 내피세포와 평활근의 수축, 혈관 투과성과 기관지저항의 증가,
호산구와 호중구의 화학주성
*H2 수용체: 혈관평활근과 기관지평활근의 이완, 세정맥의 투과성 증가, 심장박동과 심근수축력증가,
지연형과민반응의 억제, 호중구와 호산구의 화학주성억제. 위벽의 벽세포의 위산분비 증가
*H3 수용체: 대뇌세포에서 히스타민의 합성과 분비조절, 비만세포에서 히스타민의 분비억제
항히스타민제제는 여러 가지 원인으로 우리 몸에서 과도하게 히스타민이 분비되어 발생하는 증상을 완화시키기 위해서 개발된 약제로써 아래와 같이 분류하고 있습니다.
H1-형 항히스타민제
A. 진정작용이 큰 1세대 항히스타민제
①Akylamine-1세대 항히스타민중에 진정작용이 비교적 약함
brompheniramine maleate-코비안정, 콜민정, 코나민정
chlorpheniramine maleate and tannate-종합감기약(코프시럽, 화콜, 하벤, 화이투벤, 판콜, 콜디시럽,
콘텍600, 코미시럽, 코대원, 갈감탕)에 함유되어 있음.
dexbrompheniramine maleate
dexchlorpheniramine maleate-베노라민정, 베타스톤정, 베코민정, 세라닐정,
dimethindene maleate
pheniramine maleate-아빌정 또는 주사, 페니라민정 또는 주사
triprolidine hydrochloride-액티피드시럽
②Aminoalkyl ether(ethanolamine)-진정작용이 강함
bromodiphenhydramine hydrochloride
carbinoxamine maleate-진해거담제, 코리투살, 화콜시럽
clemastine fumarate-레카솔, 마스틴, 크레날, 타베질,
diphenhydramine citrate and hydrochloride-캠프액, 제놀 스틱,에어신신파스, 버물리 액, 물린디 액
doxylamine succinate-최면진정제로 유니솜정, 자론드, 자메로, 자믹, 잘덴
doxylamine hydrochloride
mefenidramium citrate
trimethobenzamine citrate
③Ethylenediamine
antazoline hydrochloride-스퍼사알러지 에스디유 점안액
mepyramine maleate
pyrilamine maleate-멘자펜정
tripelennamine citrate and hydrochloride
④Phenothiazine-1세대 항히스타민중 진정작용이 비교적 큼
dimethothiazine mesylate
mequitazine-프리마란 시럽 or 정, 메퀴타진 정
methdilazine hydrochloride
promethazine hydrochloride-히마진 정, 훼너간 크림
trimeprazine tartrate
⑤Piperidine
azatadine maleate-트리나린 정 or 시럽
cyproheptadine hydrochloride-식욕촉진제, 트레스탄 캅셀, 페리악틴, 푸로헤친 정
diphenylpyraline hydrochloride-스카이나, 리코펜, 노스카인
phenindamine tartrate
⑥Piperazine-비교적 위장관 부작용이 많음.
chlorcyclizine hydrochloride-호모라진 정
hydroxyzine hydrochloride and pamoate-유시락스, 아디팜, 센티락스.
경구복용 후 30분이내에 효과가 나타나고 시간에서 2시간에 최고에 도달하며, 4-6시간가량 지속되고, 주로 간에서 대사되어 배출된다.
*부작용-25%, 약물 복용후 작업중에 사고 위험성이 1.5배 증가
a. 중추신경계-진정작용, 현기증, 이명, 집중력 장애, 시력장애, 복시, 신경증, 조바심, 불면증, 진전.
주로 aminoakyl ether, phenothiazine group
b. 위장관장애-식욕감소, 구역, 구토, 상복부 불쾌감, 설사, 변비, ethylenediamine group
c. 항콜린성 효과- 구강건조, 배뇨장애, 발기불능
B. 진정작용이 적은 2세대 항히스타민제
2세대 항히스타민 제제는 1세대 항히스타민제제보다 수용성을 나타내기 때문에 뇌혈관장벽을 통과가 용이하지 않아, 약물은 주로 말초 H1수용체에 작용하므로 뇌혈관장벽을 통과하여 중추신경계에 작용하여 발생하는 부작용인 진정효과나 항콜린성 부작용이 적다.
terfenadine-혈중약물 농도 1시간후 최대.
ketoconazole이나 itraconazole과 함께투여시 심실빈맥 빈도가 증가
테르페나딘정, 노나민정, 루미딘정, 셀단, 올탄정
astemizole-long acting(1.1day 9.5day)
아스테미졸, 아르기날, 아세날, 제미졸, 히스마날, 히스테미
cetirizine-hydroxyzine의 carboxylic acid 대사물, 혈중 농도는 한시간에 최대. more sedative
일반의약품, 지르텍, 노스민정, 세티리진
loratadine-혈중약물 농도. 1-1.5hr
로라타딘, 알레그로, 클라리틴 정 또는 시럽
fexofenadine-short acting agent 2.6hterfenadine의 carboxylic acid 대사물
알레그라정
acrivastine-short acting agent 1.4hr
듀악스 캅셀
azelastine-비만세포의 매개물질 분비억제
아젭틴 비액 또는 정
ebastine- 2.6h, 에바스텔액 또는 정
levocabastine-리부스틴 네잘 스프레이, 리보스틴 점안액
ketotifen-케토티펜 시럽 또는 정, 자디텐
oxatomide-틴세트정, 옥사틴정
H2-형 항히스타민제
위궤양치료를 목적으로 개발되었으나 피부에 미세혈관벽에도 H2 수용체가 존재한다는 것이 밝혀지면서 피부질환에 쓰이기 시작함
cimetidine-처음으로 널리 쓰이게 된 H2 억제제
시메티딘, 싸이메틴, 타가메트
ranitidine-라니티딘정, 잔탁정, 큐란정
famotidine-파모티딘정
nizatidine-니자틴, 니작시드, 니자티딘
항히스타민 작용을 보이는 다른 치료약제
doxepin- 삼환계 항우울제, H1과 H2 수용체에 모두 작용.
독세칸, 시네칸