펜타사서방정 (Mesalazine)
경~중등도 궤양성 대장염, 크론병의 치료
MOA : 1. PG 합성억제, 2. 5-Lipoxygenase 억제, 3. 장벽으로 염증세포 이동방해, 4. 과산화물 제거
궤양성 대장염과 크론병
위장관에 나타나는 만성염증으로 면역반응이 주 역할을 한다.
공통 원인 : 유전, 면역(T cell), 환경 (식이, 흡연)
주로 위장관에서 발현되나 전신 합병증과 관련되어 전신질환으로 인식된다. (백혈구, 혈소판수치가 증가하며 장 이외의 부위의 염증)
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크론병 |
궤양성대장염 |
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염증 부위 |
회장말단이 가장 흔하게 발생 소화관 전 부위 발생가능 |
대장, 직장에 제한됨 |
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항문근처 염증 |
항문근처 염증 심해지면 치루 생길수도 |
항문 근처 염증이 거의 없음 |
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재발유무 |
염증이 절제술 뒤 재발함 |
결장 절제술 후 염증이 재발하지 않음 |
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병변 부위 |
점막을 관통하는 염증 장관벽이 깊이 파괴됨 |
점막, 점막하층의 염증 |
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천공, 폐색, 누관, 협착증 |
협착증, 누관, 천공, 폐색 발생 |
협착증, 누관, 천공, 폐색이 흔하지 않음 |
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병변 연속유무 |
병변이 불연속적 |
병변이 연속적 |
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내시경 |
내시경시 육아종, 조약돌모양 (cobblestoning) |
pseudopolyps 거짓폴립 |
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소장벽 |
섬유화, 부종에 의해 소장 벽 두꺼워짐 소장 내강이 좁아짐 |
얇은 부위에 빨간 염증 |
5-aminosalicylic acid 을 분리한게 Mesalamine
직장염 치료에 관장제로 국소적으로 사용한다.
경구 투여 시 소장 흡수되어 직장, 대장의 병변에 도달하지 못하므로 Acrylic resin인 eudragit 코팅제제 사용한다.
단점 : 1. 가격이 비싼편, 2. Dose response가 1차 관계가 아니어 치료용량 설정이 어렵다. 3. 고용량 투여 시 신기능장애 위험
용량
궤양성 대장염
급성발병시 4g 유지요법시 2g 이하로 사용 (1일 기준)
크론병
1일 4g이하 사용
주의사항
살리실산 (아스피린) 과민환자는 주의
간장애, 신장애 환자는 주의
알콜과 병용시 위장관 출혈 위험증가
MTX와 병용시 MTX독성이 증가하므로 MTX와 병용은 안댐
임부는 위험성 관련 자료가 부족함
임신기간중 메살라진 장기복용시 태아에게 신부전이 보고되었다. (1건)
수유부는 메살라진이 유즙으로 분비되므로 주의
유아가 이상반응을 보이면 중단.
펜타사 정제만 분할, 물이나 주스에 현탁가능
서방정은 불가능