케이캡은 PPI에 비해 다음과 같은 장점이 있다.
1. More potent acid suppression
2. More rapid acid inhibition
3. Less dependent on CYP2C19
4. No food effect
5. Optimal for H. pylori eradication
6. Excellent safety profile
가장 아래 회색이 베이스라인 투약을 하지 않은 군이고
그 위가 판토프라졸 pantoprazole
빨간색은 케이캡 tegoprazan 50mg 주황색은 케이캡 tegoprazan 100mg 이다.
판토프라졸에 비해 빠르게 위산의 ph를 올리며 ph가 더 높게 올라간다.
케이캡 50mg 100mg의 차이는 크지 않은 것으로 보인다.
그래서 1일 1회 50mg만 투여한다.
즉 기존 PPI에 비해 케이캡은 더 빠르고 강력하게 작용한다.
복용 후 30분 ~ 1시간 이내에 빠르게 위산의 ph가 오르는 것을 알 수 있다.
복용 직후가 가장 효과가 좋으므로 환자에 따라 식전 / 취침전 등으로 조절하면 될듯
케이캡은 아침 식후에 복용해도 야간까지 효과가 충분히 유지됨
PPI는 야간에 ph가 갑자기 떨어지는 경우가 있음
케이캡은 식전/식후 복용시 효과차이가 없음
식사와 관계없이 복용가능한 편리함이 있다.
기존 PPI는 식후에 복용 시 효과가 떨어진다.
1일 2회 투여시 항시 ph가 6이상으로 유지 되므로 헬리코박터 치료시에도 더 좋은 효과를 얻을거라 생각된다.
우리나라에서 헬리코박터 제균요법으로 적응증도 받음
헬리코박터 제균요법시 위산분비를 억제시키면 위액 내 항생제 농도를 증가시키고 위액의 점도를 떨어뜨려 항생제의 침투력을 증가시키며, 위의 PH를 증가시킴으로써 산에 약한 항생제의 분해를 감소시키고 안정성을 증가시키는 작용이 있다.
기존의 K+/H+ ATPase 차단제는 간독성이 문제였는데 테고프라잔은 간독성 문제에서 자유롭다.
Tegoprazan은 주로 CYP3A4에 의하여 대사됩니다. Tegoprazan이 CYP를 inhibit하는지에 대하여 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A에 대하여 실험을 하였고 IC50 값이 모두 30uM을 초과하는 것으로 나와 tegoprazan이 test한 5개 CYP 효소 모두에 대한 inhibition이 없었습니다.
Tegoprazan이 CYP를 induce 하는지에 대해서는 CYP3A4와 CYP1A2에 대한 실험이 있었는데 CYP3A4에 대해서는 경한 mRNA 상승 정도의 효과만 있었고 CYP1A2에 대해서는 영향이 없었습니다.
Vonoprazan (보신티)이 CYP3A4에 대한 moderate inhibitor인 것으로 알려진 반면, tegoprazan은 CYP3A4 등에 대한 inhibition을 보이지 않으므로 CYP에 의하여 대사되는 약물과의 상호작용이 적을 것이라는 예상이 가능합니다.
기존 PPI는 판토프라졸은 주로 CYP2C19에 의해 대사 되고 란소프라졸은 CYP2C19와 CYP3A4에 의해 동등 하게 대사되는 반면, 라베프라졸은 시토크롬 P450 경 로에 의해 대사되지 않는다.