엔트레스토 성분
엔트레스토는 나트륨 이뇨펩티드를 분해하는 네프릴리신(Neprilysin)을 억제하는 사쿠비트릴(Sacubitril)과 ARB(Angiotensin Receptor Blocker) 계열 약물인 발사르탄(Valsartan)의 작용기를 가진 ARNI(Angiotensin Receptor Neprilysin Inhibitor) 계열 약물입니다.
엔트레스토를 복용하면 나트륨 이뇨펩티드(Natriuretic Peptide)의 활성을 증가시키는 결과가 나옵니다.
미국 FDA 승인 당시 심박출계수가 감소한 심부전 환자 8,442명을 대상으로 진행된 PARADIGM-HF 연구결과에 따르면 엔트레스토는 ACE 억제제인 Enalapril 대비 심혈관계 사망 위험을 20% 유의미하게 감소시켰고 연구 종료 시점에서 엔트레스토 복용군은 Enalapril 복용군보다 모든 원인의 사망률이 16% 낮았고, 심부전으로 인한 입원 횟수가 21% 낮았습니다.
현재 심부전에 표준요법으로 ACE 억제제, ARB를 사용중인데 엔트레스토는 장기적으로 심부전의 1차 치료제 중 하나로서 ACEI, ARB를 대체할 것으로 보입니다.
사쿠비트릴(Sacubitril), 나트륨 이뇨펩티드
나트륨 이뇨펩티드는 심장에서 분비되는 호르몬으로 혈중 나트륨 증가, 세포외액 부피 증가, 동맥압 증가 등 체액이 증가되어 심장의 평활근이 확장될 때 분비됩니다.
증가된 체액을 줄이기 위해 나트륨 이뇨펩티드는 신장의 수입세동맥을 확장하고 수출세동맥을 수축시켜 신장의 사구체여과율(GFR)을 증가시키고 나트륨과 물의 재흡수를 억제하여 수분과 나트륨을 소변을 통해 배출합니다.
또한 나트륨 이뇨펩티드는 심장 항비대 효과가 있습니다.
심부전이 증상이 나타날 때 나트륨 이뇨펩티드는 심부전의 진행을 억제하는 효과가 있으며 나트륨 이뇨펩티드가 감당할 수 있는 한계를 넘어 심부전이 진행되면 심부전 증상이 발생합니다.
사쿠비트릴은 나트륨 이뇨펩티드의 분해를 억제하여 나트륨 이뇨펩티드의 항심부전 효과를 높여줍니다.
발사르탄 (Valsartan)
사쿠비트릴이 네프릴리신을 억제하면 나트륨 이뇨펩티드의 분해를 억제합니다.
또한 네프릴리신은 안지오텐신2를 분해하는데 사쿠비트릴을 복용하면 안지오텐신2의 분해가 억제되어 안지오텐신2의 농도가 높아져 RAAS(Renin angiotensin aldosterone system)가 과활성화된 것과 같은 결과가 나옵니다.
RAAS가 과활성화되면 알도스테론이 분비되고 신장에서 수분과 나트륨 재흡수가 촉진되어 체액량이 증가합니다.
또한 교감신경계가 활성화, 혈관 수축으로 인해 혈압이 상승하여 심부전을 악화시킵니다.
사쿠비트릴에 의한 RAAS 과활성화를 억제하기 위해 ACEI가 아닌 ARB인 발사르탄을 사쿠비트릴과 같이 복용해야 합니다.
(ACEI는 안지오텐신1 -> 안지오텐신2의 전환을 막을 뿐 안지오텐신2의 효과를 억제할 수 없습니다.)
엔트레스토 (사쿠비트릴, 발사르탄 병용)
엔트레스토(사쿠비트릴, 발사르탄)는 심부전 환자의 갑작스러운 사망을 감소시키며, 국내에서 가장 넓은 범위의 심부전 적응증을 보유하여 급격히 처방실적이 늘어나고 있습니다.
그동안 심박출률 40%를 초과하는 만성 심부전 환자들은 심장질환 및 심부전 입원으로 인한 5년 생존율이 낮음에도 불구하고 가이드라인에서 권고하는 치료제가 없어 곤란한 상황이었습니다.
엔트레스토는 심박출률 40%를 초과한 환자부터 정상 심박출률 미만인 환자들에게 처방이 가능하기 때문에 위 환자들에게 큰 도움이 될 것으로 보입니다.
엔트레스토 효과
엔트레스토의 적응증은 좌심실박출량이 감소한 만성 심부전환자 (NYHA class 2-4)에서 심혈관 질환으로 인한 사망, 심부전으로 인한 입원 위험성 감소입니다.
엔트레스토는 심부전환자의 심박출량을 개선하고 심장 비대를 억제합니다.
엔트레스토는 혈관확장, 혈압저하, 교감신경 긴장 저하, 알도스테론 저하, 심장 섬유화 저하, 심장 비대저하, 나트륨과 수분 배출을 통해 심부전 증상을 개선합니다.
엔트레스토 복용법
| 복용량 | |
| 초기용량 | 권장 초기용량은 1일 2회, 1회 100mg 복용입니다. ACEI, ARB를 복용하지 않은 환자, 저용량 복용환자는 초기 용량을 1일 2회, 1회 50mg복용으로 시작합니다. |
| 유지용량 | 환자의 내약성에 따라 2~4주 간격으로 용량을 두배씩 증량합니다. 목표 유지용량은 1일 2회, 1회 200mg 복용입니다. |
엔트레스토는 식사와 관계없이 복용할 수 있으며 항상 같은 시간에 복용해야 합니다.
엔트레스토 부작용, 주의사항
엔트레스토는 비교 약물인 Enalapril 대비 저혈압, 혈관부종 부작용이 더 많이 발생하였습니다.
1. 임산부 투여 금지
임산부에게 RAAS에 작용하는 약물을 투여할 경우 태아, 신생아의 기형, 사망이 발생할 수 있습니다.
2. 혈관부종 주의
RAAS를 차단하는 약물을 복용하면 혈관부종 부작용이 발생할 수 있습니다.
엔트레스토는 ACEI와 병용할 수 없으며 ACEI 투약을 중단한 후 36시간 이상 지난 다음 엔트레스토를 복용해야 합니다.
엔트레스토에는 ARB인 발사르탄이 이미 들어있어 ARB와 병용도 금지되어 있습니다.
3. 비아그라 병용 주의
엔트레스토를 유지용량으로 복용하는 환자에게 비아그라, 시알리스와 같은 PDE5 억제제를 투약하면 단독 사용에 비해 혈압강하 효과가 매우 크게 나타났습니다.
엔트레스토를 복용 중인 환자에게 발기부전 치료제를 처방할 경우 주의가 필요합니다
엔트레스토 가격
엔트레스토는 전문의약품으로 의사의 처방을 받아 약국에서 구입할 수 있습니다.
2017년 첫 출시당시 엔트레스토는 1정당 보험약가가 2,243원이었지만 적응증이 확대되고 사용량이 늘어나면서 가격이 계속 인하되었습니다.
| 제품명 | 제약회사 | 가격 |
| 엔트레스토 필름 코팅정 50mg | 한국노바티스 | 1,683원/1정 |
| 엔트레스토 필름코팅정 100mg | 한국노바티스 | 1,683원/1정 |
| 엔트레스토 필름코팅정 200mg | 한국노바티스 | 1,683원/1정 |
엔트레스토를 1일 2회 1알씩 복용할 경우 본인부담금은 34,300원입니다.
엔트레스토 50mg, 100mg, 200mg 모두 가격이 같습니다.